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        注射用青霉素钾

        注射用青霉素钾

         

        注射用青霉素钾说明书

                                       兽用处方药         

        兽药名称  

         通用名称:注射用青霉素钾

         商品名称:

        英文名称:Benzylpenicillin Potassium for Injection

        汉语拼音:Zhusheyong Qingmeisujia

        [主要成分]  青霉素钾

        [性    状]  本品为白色结晶性粉末。

        [药理作用]  药效学  青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁黏肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不能形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态,导致青霉素不能发挥作用。

            青霉素为窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次氏体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

           药动学  青霉素钾盐肌内注射后吸收迅速,1530分钟达血药峰浓度,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为67小时。青霉素可广泛分布到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。很难进入脑脊液,其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%20%。乳室注入青霉素,最初几小时可大量吸收.但乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26单位/ml2 4小时。

        青霉素小部分在肝内代谢,大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下,50%75%自肾脏排出,其中90%通过肾小管分泌,因排出迅速,故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约50%。半衰期较短,种属间的差异较小,所有家畜的半衰期0.51.2小时。表观分布容积也较小,一般为0.20.3L/kg。血浆浓度较高,组织浓度较低。

        [药物相互作用]1)青霉素与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,呈现协同作用。

        (2)大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。

        (3)重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素活性,禁止配伍。

        (4)胺类与青霉素可形成不溶性盐,可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。

        (5)青霉素钾水溶性与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

        [适 应 证] 主要用于革兰氏阳性菌感染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染,如猪丹毒、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌病、钩端螺旋体病及乳腺炎、皮肤软组织感染、关节炎、子宫炎、肾盂肾炎、肺炎、败血症和破伤风等。治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

        [用法与用量]  肌内注射:一次量,每1kg体重,马、牛1万~2万单位;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;犬、猫3万~4万单位;禽5万单位。 一日2~3次,连用2~3日。

        临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。

        [不良反应]  (1)主要是过敏反应,大多数家畜均可发生,但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹,严重者可引起休克或死亡。

        (2)对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。

        [注    意] (1)青霉素钾易溶于水,水溶液不稳定,很易水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前配制。必需保存时,应置冰箱中(2~8℃),可保存7天,在室温只能保存24小时。

                  (2)应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。

                  (3)青霉素钾100万单位(0.625g)含钾离子0.065g,大剂量注射可能出现高钾血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果,钾离子对心脏的不良作用更严重。

        [休 药 期]  牛、羊、猪、禽:0日;牛、羊:弃奶期72小时。

        [规    格] 以C16H17KN2O4S计1.0g(160万单位)

         [贮    藏]  密闭,在凉暗干燥处保存。

        【执行标准】 《中国兽药典》2010年版一部

        【GMP标识】 (2015)兽药GMP证字22016号

         


      生产基地:成都市经济技术开发区成龙大道三段699号
      总部:成龙大道二段1088号绿地格兰德50栋
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